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合成乐竞体育手机官网 的方法有哪些？
1、酸酐法
在乐竞体育手机官网 合成中，最初考虑应用酸酐要追溯到1881年Theodor Curtius对苯甲酰基氨基乙酸合成的早期研究。从氨基乙酸银与苯甲酰氯的反应中，除获得苯甲酰氨基乙酸外，还得到了BZ-Glyn-OH(n=2-6)。早期曾认为，当用苯甲酰氯处理时，N－苯甲酰基乐竞体育授权 或N－苯甲酰基肽与苯甲酸形成了活性中间体不对称酸酐。 大约在70年后，Theodor Wieland利用这些发现将混合酸酐法用于现代乐竞体育手机官网 合成。
目前，除该方法外，对称酸酐以及由乐竞体育授权 的羧基和氨基甲酸在分子内形成的N－羧基内酸酐（NCA,Leuchs anhydrides）也用肽缩合。应该提到，不对称酸酐常常参与生化反应中的酰化反应。
2、混合酸酐法
有机羧酸和无机酸皆可用于混合酸酐的形成。然而，仅有几个得到了广泛的实际应用，多数情况下，采用氯甲酸烷基酯。过去频繁使用的氯甲酸乙酯，目前主要被氯甲酸异丁酯所替代。
由羧基组分和氯甲酸酯起始形成的混合酸酐，其氨解反应的区域选择性依赖依赖于两个互相竞争的羰基的亲电性和（或）空间位阻。在由N保护的乐竞体育授权 羧酸盐（羧基组分）和氯甲酸烷基酯（活化组分，例如源于氯甲酸烷基酯）形成混合酸酐时，亲核试剂胺主要进攻乐竞体育授权 组分的羧基，形成预期的肽衍生物，并且释放出游离酸形式的活性成分。
3、酰基叠氮物法
酰基叠氮物法早在1902年就被引入到肽化学中，因此它是古老的缩合方法之一。在碱性水溶液中，除了与酰基叠氨缩合的游离乐竞体育授权 和肽以外，乐竞体育授权 酯可用于有机溶剂中。与其他许多缩合方法不同的是，它不需要增加辅助碱或另一等当量的氨基组分来捕获腙酸。
长期以来，一直认为叠氮物法是不发生消旋的缩合方法，随着可选择性裂解的乐竞体育授权 保护基引入，该方法经历了一次大规模的复兴。该方法的起始原料分别是晶体状的乐竞体育授权 酰肼或肽酰肼64,通过肼解相应的酯很容易得到。
4、对称酸酐法
Nα－酰基乐竞体育授权 的对称酸酐是用于肽键形成的高活性中间体。与混合酸酐法乐竞体育手机官网 合成相反，它与胺亲核试剂的反应没有模棱两可的区域选择性。但肽缩合产率高，为50%（以羧基组分计）。
虽然由对称酸酐氨解形成的游离Nα－酰基乐竞体育授权 可以和目标肽一起，通过饱和碳酸氢钠溶液萃取回收，但在最初，这种方法的实用价值极低。对称酸酐可以用Nα－保护乐竞体育授权 与guang气，或方便的碳二亚胺反应制得。两当量的Nα－保护乐竞体育授权 与－当量的碳二亚胺反应有利于对称酸酐的形成，对称酸酐可以分离出来，也可不经纯化而直接用于后面的缩合反应。基于Nα－烷氧羰基乐竞体育授权 的对称酸酐对水解稳定，可采用类似上述纯化混合酸酐的方法进行纯化。
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